Budesonide asli: petunjuk penggunaan dan ulasan
Nama latin: Budesonid-nativ
Kode ATX: R03BA02
Bahan aktif: budesonide (Budesonide)
Pabrikan: Pharmstandard-UfaVITA OJSC (Rusia), Nativa LLC (Rusia)
Perbarui deskripsi dan foto: 07/08/2019
Harga di apotek: mulai 200 rubel.
Budesonide-asli - glukokortikosteroid (GCS) untuk penggunaan lokal.
Sebuah obat tersedia dalam bentuk solusi untuk inhalasi: cairan tidak berwarna atau agak kekuningan, sedikit opalescence mungkin (2 ml dalam botol kaca tidak berwarna, 10 botol dengan petunjuk penggunaan asli Budesonide ditempatkan dalam kotak kardus).
Komposisi 1 ml larutan:
Budesonide adalah kortikosteroid sintetis yang memiliki efek anti-alergi, anti-inflamasi dan imunosupresif pada bronkus..
Dalam studi in vitro pada model hewan, budesonide menunjukkan afinitas 200 kali lebih besar untuk reseptor glukokortikoid dan 1.000 kali lebih kuat efek anti-inflamasi daripada kortisol..
Budesonide asli meningkatkan pembentukan lipomodulin (penghambat fosfolipase A), menghambat pelepasan asam arakidonat dan menghambat sintesis produk metaboliknya [prostaglandin (Pg) dan siklik endoperoksida], menghambat migrasi makrofag dan pelepasan mediator inflamasi dari sel mast, mengurangi produksi ekotoksin dan inflamasi dari inflamasi. mencegah akumulasi ujung neutrofil, mengurangi pembentukan substansi chemotaxis dan intensitas proses infiltrasi.
Budesonide meningkatkan jumlah reseptor β-adrenergik "aktif". Menormalkan reaksi bronkus terhadap bronkodilator, yang mengurangi frekuensi penggunaannya. Meningkatkan transportasi mukosiliar. Mengurangi produksi lendir dan pembentukan dahak, edema mukosa bronkus, dan hiperresponsif saluran pernapasan, sehingga mengurangi keparahan gejala asma bronkial, frekuensi eksaserbasi penyakit dan frekuensi efek samping dibandingkan dengan penggunaan kortikosteroid sistemik..
Asli budesonide tidak menunjukkan aktivitas mineralokortikosteroid, dapat ditoleransi dengan baik dengan penggunaan jangka panjang. Dalam dosis terapi, hampir tidak ada efek sistemik.
Peningkatan fungsi paru diamati beberapa jam setelah inhalasi dosis tunggal. Efek terapeutik maksimum berkembang dalam 1-2 minggu, pada masing-masing pasien - setelah 4-6 minggu.
Dibandingkan dengan prednison dengan dosis 10 mg, budesonide yang digunakan dalam dosis yang direkomendasikan memiliki efek yang jauh lebih kecil pada fungsi adrenal..
1,2 l / mnt). Paruh (T½) - 2-3.6 jam.
Farmakokinetik budesonide berbanding lurus dengan besarnya dosis yang diberikan.
Perbedaan karakteristik budesonide-asli pada pasien dengan jenis kelamin yang berbeda, usia dan ras tidak diidentifikasi.
Tidak ada data pada parameter farmakokinetik budesonide pada pasien dengan gagal hati dan ginjal. Dengan penyakit hati, peningkatan durasi kehadiran obat dalam plasma darah mungkin terjadi. Efek budesonide tergantung dosis pada kandungan kortisol dalam plasma darah dan urin dicatat.
Larutan asli budesonide untuk inhalasi dikontraindikasikan pada anak di bawah 16 tahun dan semua pasien dengan hipersensitivitas terhadap komponennya.
Dengan hati-hati, obat tersebut harus digunakan pada pasien dengan infeksi bakteri, virus, dan jamur pada sistem pernapasan, TBC aktif paru-paru, sirosis, serta wanita hamil dan menyusui.
Larutan asli budesonide hanya dapat digunakan dengan nebulizer.
Dokter memilih dosis harian optimal secara individual. Jika tidak melebihi 1 mg, dapat dihirup sepenuhnya untuk 1 kali. Dosis yang lebih tinggi harus dibagi menjadi 2 aplikasi.
Dosis harian awal:
Pemeliharaan dosis harian:
Volume larutan yang diperlukan, tergantung pada dosis asli budesonide:
* Ini harus diencerkan dengan larutan natrium klorida 0,9% hingga volume 2 ml.
Setelah mencapai efek yang diinginkan, dosis dikurangi untuk semua pasien hingga minimum efektif, yang memungkinkan untuk mempertahankan keadaan stabil..
Perawatan suportif sebaiknya dilakukan pada dosis efektif terendah..
Jika diperlukan untuk mencapai efek terapi tambahan, daripada kombinasi dengan kortikosteroid oral, peningkatan dosis harian asli budesonide (hingga 1 mg) dapat direkomendasikan, karena dalam kasus ini risiko efek sistemik lebih rendah..
Ketika mentransfer pasien ke Budesonide-asli untuk inhalasi dari kortikosteroid oral, yang terakhir harus dibatalkan selama keadaan stabil. Selama 10 hari pertama, Budesonide-asli diresepkan dalam dosis tinggi pada saat yang sama dengan GCS oral dalam dosis biasa. Selama bulan berikutnya, dosis GCS secara bertahap (misalnya, 2,5 mg prednisolon atau analognya) dikurangi menjadi efektif minimum. Dalam banyak kasus, SCS dapat sepenuhnya ditinggalkan.
Larutan asli budesonide harus digunakan dengan nebulizer yang dilengkapi dengan corong dan masker khusus. Nebulizer dihubungkan ke kompresor untuk menciptakan aliran udara yang dibutuhkan (dalam kisaran 5 hingga 80 l / mnt). Volume pengisian harus 2-4 ml.
Aturan untuk menggunakan obat:
Reaksi yang merugikan berikut dapat terjadi pada bagian dari berbagai organ dan sistem tubuh (sesuai dengan frekuensi kejadiannya, mereka diklasifikasikan sebagai berikut: sering - dari ≥ 1/100 hingga 1/10 000 hingga
Dalam pengobatan penyakit parah pada sistem pernapasan - seperti asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik - peran penting diberikan pada obat yang membantu meredakan peradangan dengan cepat dan mengurangi keparahan gejala. Kelompok glukokortikoid atau glukokortikosteroid dalam situasi ini sering diresepkan, dan salah satu perwakilannya, ditunjukkan untuk asma dan COPD, adalah Budesonide Easyhaler.
Obat ini dari kategori glukokortikoid dan bronkodilator memiliki sifat anti-inflamasi dan anti-alergi. Membantu menghilangkan kesulitan bernafas dan dispnea, meringankan kondisi seseorang dengan asma bronkial. Beberapa dokter merekomendasikan budesonide kepada pasien yang pernah menjalani polipektomi. Efek klinis berkembang seminggu setelah dimulainya aplikasi topikal..
Budesonide di apotek disajikan dalam 2 varietas utama: bubuk dan larutan siap pakai dengan dosis berbeda dari bahan aktif. Semua bentuk sediaan berorientasi pada aplikasi lokal. Jika kita mempertimbangkan bubuk, maka itu diwakili oleh butiran kristal warna putih, dalam paket 200 dosis. Penghirup dengan tulisan Easyhaler dan penghitung dosis yang tersisa di samping terpasang. Komposisi gambar adalah sebagai berikut:
budesonide 50 atau 250 mcg
budesonide 50 atau 200 mcg
Budesonide adalah glukokortikosteroid topikal. Ia bekerja dengan meningkatkan produksi lipocortin: protein yang bertindak sebagai inhibitor fosfolipase A2 dan menghambat sintesis prostaglandin dan endoperoksida siklik dengan menghambat pelepasan asam arakidonat. Selain itu, obat:
Penyerapan bentuk sediaan lokal terjadi di paru-paru (25% - dengan inhalasi di alveoli), oral - di lambung atau usus. Jika pemberiannya intranasal, hanya 20% obat yang diserap secara sistemik dari selaput lendir saluran hidung. Penghancuran obat ketika memasuki saluran pencernaan oleh 90% terjadi di hati (dengan partisipasi enzim mikrosomal - sistem sitokrom P450) dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Ekskresi dengan urin dan sebagian dengan empedu. Beberapa poin farmakokinetik:
Zat aktif dengan nama yang sama milik kelompok glukokortikosteroid: ini adalah hormon steroid yang diproduksi oleh korteks adrenal. Spektrum aksi mereka luas, bahkan jika kita hanya mempertimbangkan budesonide, yang memiliki aktivitas glukokortikoid yang tinggi. Sehubungan dengan penyakit pada sistem pernapasan, itu belum sepenuhnya dipelajari, tetapi para ahli telah menetapkan bahwa ia memiliki efek penghambatan pada limfosit, sel mast, makrofagosit, eosinofilik dan granulosit neutrofilik..
Penggunaan topikal Budesonide dalam bentuk bubuk untuk inhalasi disarankan pada penyakit paru obstruktif kronis dan asma bronkial. Mengenai penyakit yang terakhir, glukokortikosteroid masuk akal dalam semua bentuknya, tetapi diresepkan terutama sebagai elemen terapi dasar untuk mencegah serangan atau:
Dilarang untuk meresepkan dosis dan rejimen untuk menggunakan obat ini karena risiko tinggi efek samping. Semua nuansa terapi dibahas dengan dokter, sehingga informasi yang disajikan di bawah ini, berdasarkan instruksi resmi, hanya untuk tujuan informasi dan bukan panduan untuk pengobatan sendiri. Fitur Aplikasi:
Penggunaan obat ini pada orang yang menderita asma bronkial harus teratur, bahkan jika tidak ada serangan yang diamati. Menghirup dalam situasi ini adalah tindakan yang mendukung, oleh karena itu, mereka harus dikombinasikan dengan terapi glukokortikoid sistemik. Pada orang dewasa, dosis maksimum bubuk (pengecualian: pada asma berat, ini adalah awal) adalah 1600 mcg / hari, dibagi menjadi beberapa prosedur. Dosis awal hingga 400 mcg / hari. Untuk penskorsan, gambarnya berbeda:
Penangguhan untuk nebulizer untuk indikasi apa pun digunakan dengan cara yang sama - tidak melebihi dosis 4 mg / hari. Dokter harus meresepkan skema kerja dengan bubuk yang digunakan dalam inhaler yang melekat padanya untuk penyakit obstruktif, tetapi terutama di sini dosisnya lebih rendah daripada dengan asma. Maksimal 800 mcg / hari (dibagi 2 kali), yang pertama adalah 100-400 mcg / hari.
Dengan pengobatan yang berkepanjangan, penarikan harus dilakukan melalui pengurangan dosis, dan pasien akan diperiksa oleh dokter selama beberapa minggu untuk memantau kondisinya. Untuk anak-anak dan orang-orang dengan penyakit hati, pengawasan spesialis diperlukan sepanjang seluruh kursus terapi. Selain itu, pertimbangkan beberapa faktor lagi:
Berdasarkan studi epidemiologi yang dilakukan, dokter menemukan bahwa inhalasi budesonide tidak membahayakan janin, tetapi hanya boleh dimasukkan ke dalam program terapi wanita hamil jika ada indikasi serius. Dosis dalam situasi ini dipilih minimum (200-400 mcg / hari) dan dibahas dengan dokter. Saat menyusui, Budesonide masuk ke dalam ASI (oleh karena itu disarankan untuk menyapih bayi sebentar), meskipun mungkin tidak berbahaya bagi bayi jika digunakan dalam dosis rendah. Beberapa nuansa lagi:
Penggunaan kortikosteroid secara simultan dengan obat apa pun harus didiskusikan dengan dokter Anda, karena efek negatif pada efektivitas terapi tersebut dan peningkatan efek samping tidak dikesampingkan. Sangat penting untuk mempertimbangkan saat-saat seperti itu:
Terapi, yang menyiratkan dosis besar obat, dapat menyebabkan perkembangan kandidiasis orofaring: ini dapat dihindari jika prosedur dilakukan sebelum makan, dan kemudian berkumur. Dengan perkembangan infeksi, pasien diberi resep obat antijamur lokal tanpa membatalkan glukokortikosteroid. Ini tidak mengakhiri daftar efek samping, karena Budesonide, ketika dihirup, dapat memicu:
Terhadap latar belakang penggunaan jangka panjang dari glukokortikoid dosis besar, pasien mengembangkan reaksi sistemik, yang diekspresikan dalam malfungsi kelenjar adrenal, eksaserbasi reaksi terhadap infeksi (tubuh menjadi sangat rentan). Pada overdosis kronis, gejala hypercorticism diamati: kondisi ini dikenal sebagai sindrom Itsenko-Cushing dan ditandai oleh:
Lebih jarang didiagnosis overdosis, hipokortisisme, dan atrofi korteks adrenal. Pengobatan tidak memerlukan penarikan budesonide - hanya kurangi dosis seminimal mungkin yang mendukung kondisi pasien. Dengan tanda-tanda overdosis yang ringan, kerja korteks hipofisis, hipotalamus, dan adrenal pulih dalam beberapa hari. Kasus yang lebih parah (stres) memerlukan pemberian hidrokortison sistemik.
Obat ini tidak diresepkan untuk pasien dengan sensitivitas terhadap komponen komposisi, anak-anak di bawah usia 6 tahun. Berbahaya untuk memasukkan bubuk Budesonide ke dalam terapi dengan intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa dan galaktosa, dan defisiensi laktase. Kontraindikasi relatif (didiskusikan dengan dokter) instruksi resmi meliputi:
Budesonide hanya dapat dibeli setelah presentasi resep dari dokter yang hadir dengan segel, seperti glukokortikosteroid lainnya. Simpan di tempat yang dingin (suhu di bawah 30 derajat). Budesonide yang belum dibuka cocok untuk digunakan dalam waktu 3 tahun sejak tanggal rilis, setelah paket disimpan tidak lebih dari enam bulan. Penting untuk tidak membiarkan solusi membeku atau terkena sinar matahari langsung..
Perusahaan farmasi Rusia dan asing memproduksi sekitar 10 obat yang mengandung budesonide, tetapi dengan prinsip kerja yang berbeda, tergantung pada bentuk sediaan. Di apotek, tidak hanya butiran untuk suspensi, tetapi juga tablet, kapsul, busa dubur. Untuk penyakit pada sistem bronkopulmoner, dokter menyarankan pasien untuk memperhatikan:
Harga di apotek daring:
Budesonide - obat yang digunakan untuk mengobati penyakit pernapasan.
Budesonide dilepaskan dalam bentuk aerosol terukur dalam botol 10 ml. Satu botol dirancang untuk 200 dosis, yang masing-masing berisi 50 mcg budesonide.
Juga, obat diproduksi dalam bentuk zat bubuk dalam kaleng 0,5 kg kaca gelap..
Petunjuk untuk Budesonide menunjukkan bahwa obat ini diresepkan untuk pengobatan asma bronkial dan penyakit paru obstruktif kronis..
Obat dalam bentuk bubuk juga diresepkan untuk penyakit Crohn, rinitis alergi musiman dan sepanjang tahun..
Penggunaan budesonide dalam semua bentuk pelepasan dikontraindikasikan pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap komponen yang membentuk produk. Obat dalam bentuk suspensi dikontraindikasikan pada anak di bawah usia tiga bulan, bubuk pada pasien di bawah 6 tahun, dan larutan inhalasi pada anak di bawah 16 tahun..
Dengan hati-hati, budesonide digunakan dalam kasus-kasus kehamilan, TBC, infeksi bakteri, jamur atau virus pada sistem pernapasan, serta selama menyusui.
Obat menggunakan turbuhaler, cyclohaler atau inhaler khusus lainnya digunakan oleh inhalasi. Petunjuk untuk Budesonide menunjukkan bahwa dalam satu kapsul inhaler mengandung dua ratus dosis, dan dalam satu bagian bubuk yang dihilangkan dari kapsul dengan dispenser, 200 μg budesonide.
Dalam kasus di mana pengobatan asma bronkial sebelumnya dilakukan dengan menggunakan beta2-adrenostimulan atau glukokortikosteroid inhalasi, 1-2 inhalasi budesonide diresepkan 1-2 kali sehari.
Jika sebelumnya untuk pengobatan penyakit glukokortikosteroid sistemik digunakan, 400-800 mcg obat diresepkan dua kali sehari. Dosis obat untuk anak di atas enam tahun adalah satu atau dua inhalasi per hari.
Petunjuk untuk budesonide dalam bentuk aerosol menunjukkan bahwa obat dapat menyebabkan efek samping seperti:
Budesonide bubuk selama inhalasi menyebabkan faringitis, sakit tenggorokan, batuk dan bronkospasme paradoks. Ketika diminum secara oral, bedak dapat menyebabkan efek samping dari beberapa sistem tubuh, yaitu:
Dengan penggunaan budesonide intranasal dalam bentuk bubuk, pembakaran, bersin, iritasi pada mukosa hidung dan kandidomikosis dapat muncul.
Penting saat menggunakan Budesonide untuk mencegah kontak dengan mata. Keamanan dan efektivitas terapi obat pada anak di bawah usia enam tahun belum ditentukan..
Diketahui bahwa pemberian budesonide dosis tinggi untuk anak-anak dapat berfungsi untuk mengurangi sekresi hidrokortison dan memperlambat laju pertumbuhan, oleh karena itu, disarankan agar indikator ini dipantau secara teratur selama terapi..
Setelah setiap penggunaan obat, penting untuk berkumur dengan air, karena kemungkinan stomatitis kandida tinggi..
Pasien harus diingatkan bahwa dalam kasus melewatkan dosis, obat harus digunakan sesegera mungkin, dan secara berkala pada hari yang sama, gunakan semua dosis yang tersisa..
Budesonide tidak direkomendasikan untuk dibekukan atau terkena sinar matahari langsung, botol tidak boleh dibongkar, dibuang ke dalam api atau ditusuk.
Dalam kasus pendinginan kaleng semprotan dengan obat, lepaskan dari wadah dan hangatkan dengan tangan.
Sinonim dari obat ini adalah obat Novopulmon E Novolizer, Budiair, Tafen Novolizer, Budenite Steri-Neb, Budekort, Pulmicort dan Benacort.
Analog budesonide adalah obat-obatan:
Budesonide, sesuai dengan instruksi, harus disimpan di tempat yang kering, berventilasi baik, jauh dari jangkauan anak-anak dan cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Obat dikeluarkan dari apotek dengan resep dokter, umur simpannya dua tahun. Setelah tanggal kedaluwarsa, obat harus dibuang..
Menemukan kesalahan dalam teks? Pilih dan tekan Ctrl + Enter.
Asma bronkial (sebagai terapi dasar; dengan efektivitas beta2-adrenostimulan yang tidak mencukupi, asam kromoglikel dan ketotifen; untuk mengurangi dosis kortikosteroid oral), COPD.
Aerosol untuk inhalasi dosis terukur, kapsul dengan bubuk untuk inhalasi, bubuk dosis terukur untuk inhalasi, solusi untuk inhalasi, suspensi dosis terukur untuk inhalasi
Kita sering bertanya pada diri sendiri: "Apakah mungkin untuk membuka kapsul dengan obat?". Alasannya mungkin berbeda - keengganan atau ketidakmampuan untuk menelan kapsul, kebutuhan untuk mengurangi dosis, mencampur dengan makanan bayi untuk anak, dll. Baca lebih lajut.
Hipersensitif terhadap obat; anak-anak hingga 3 bulan (suspensi), hingga 6 tahun (bubuk), hingga 16 tahun (solusi untuk inhalasi). Dengan hati-hati. Sirosis hati, glaukoma, hipotiroidisme, infeksi bakteri, jamur, parasit dan virus (termasuk amoebiasis, tuberkulosis, bibir dan mata herpes), osteoporosis, kehamilan, laktasi.
Penghirupan, menggunakan inhaler khusus (turbuhaler, cyclohaler, dll.). Setiap kapsul inhaler mengandung 200 dosis, satu bagian dari bubuk dipisahkan dari kapsul oleh dispenser inhaler mengandung 200 μg obat. Terhirup 200-800 mcg / hari untuk 2-4 napas.
Bedak untuk inhalasi. Jika pengobatan asma bronkial sebelumnya dilakukan hanya dengan beta2-adrenostimulan atau GCS inhalasi - 200-400 mcg (1-2 inhalasi) 2 kali sehari; jika kortikosteroid sistemik digunakan - 400-800 mcg (2-4 inhalasi) 2 kali sehari.
Dosis maksimum untuk pasien yang hanya menerima beta2-adrenostimulan adalah 800 mcg / hari; untuk pasien yang sebelumnya diobati dengan kortikosteroid inhalasi atau sistemik, - 1600 mcg / hari.
Anak di atas 6 tahun: 1 inhalasi (200 mcg / hari), maks. 2 inhalasi 2 kali sehari (400 mcg / hari).
Penangguhan untuk penghirupan. Dewasa - 1-2 mg, anak-anak 3 bulan-12 tahun - 0,25-1 mg, jika perlu sebelumnya diencerkan dengan 2-4 ml larutan NaCl, 2 kali sehari. Setelah menerima efek, dosis dikurangi menjadi dosis terendah efektif yang diperlukan untuk mempertahankan keadaan stabil.
Dalam kasus di mana pasien mengambil GCS secara oral, transfer ke terapi dengan obat dimungkinkan pada fase stabil penyakit (selama 10-14 hari, inhalasi dan GCS diambil secara oral, kemudian secara bertahap mengurangi dosis yang diberikan secara oral, sampai benar-benar dibatalkan).
GCS untuk penggunaan topikal, memiliki efek anti-inflamasi, anti-alergi dan imunosupresif. Ini meningkatkan produksi lipocortin, yang merupakan penghambat fosfolipase A2, menghambat pelepasan asam arakidonat, menghambat sintesis produk metabolisme asam arakidonat - endoperoksida siklik dan Pg. Mencegah akumulasi marginal neutrofil, mengurangi eksudasi inflamasi dan produksi sitokin, menghambat migrasi makrofag, mengurangi keparahan proses infiltrasi dan granulasi, pembentukan zat chemotaxis (yang menjelaskan efektivitas reaksi alergi "terlambat"); menghambat pelepasan mediator inflamasi dari sel mast (reaksi alergi "langsung").
Ini meningkatkan jumlah reseptor beta-adrenergik "aktif", mengembalikan reaksi pasien terhadap bronkodilator, memungkinkan mereka untuk dikurangi frekuensinya, mengurangi pembengkakan mukosa bronkial, produksi lendir, pembentukan dahak dan mengurangi hiperresponsif jalan napas. Meningkatkan transpor mukosiliar. Ini memiliki efek fungisida. Ditoleransi dengan baik dengan pengobatan jangka panjang, tidak memiliki aktivitas ISS, praktis tidak memiliki efek resorptif.
Efek terapi obat berkembang rata-rata setelah 5-7 hari.
Menghirup dapat mencegah serangan asma bronkial, tetapi tidak mengurangi bronkospasme akut..
Lebih umum: batuk, mulut kering, disfonia, mukosa faring.
Lebih jarang: stomatitis candidal, mukosa faring kering, sakit kepala, mual, memar atau menipisnya kulit, rasanya tidak enak.
Jarang: bronkospasme berat, kandidiasis esofagus, perubahan mental (gugup, kecemasan motorik, depresi atau perubahan perilaku), reaksi alergi terhadap komponen obat (ruam kulit, dermatitis kontak, urtikaria).
Hindari kontak dengan mata..
Anak-anak di bawah 6 tahun: keamanan dan kemanjuran tidak ditentukan. Dosis tinggi obat pada anak-anak dapat memperlambat laju pertumbuhan dan mengurangi sekresi hidrokortison, oleh karena itu, selama pengobatan dianjurkan untuk terus memantau indikator ini.
Setelah menggunakan obat, dianjurkan untuk berkumur dengan air untuk mengurangi risiko stomatitis candidal.
Jika Anda melewatkan dosis, Anda harus menggunakan obat sesegera mungkin dan menggunakan semua dosis yang tersisa pada hari yang sama secara berkala.
Obat tidak boleh dibekukan dan terkena sinar matahari langsung. Semprotan tidak dapat ditusuk, dibongkar atau dibuang ke dalam api, bahkan jika itu kosong. Saat mendinginkan kaleng, disarankan untuk mengeluarkannya dari wadah plastik dan menghangatkannya dengan tangan Anda (pada suhu rendah, efektivitas obat ini berkurang).
Untuk pasien yang juga menerima glukokortikosteroid sistemik, mengurangi dosis obat harus dilakukan dengan sangat lambat dan dalam dosis kecil jika pasien menggunakan terapi jangka panjang dengan glukokortikosteroid sistemik (dimungkinkan sindrom pseudo-rematik). Setelah pembatalan lengkap, pemantauan pasien yang berkepanjangan (insufisiensi adrenal), serta penilaian fungsi respirasi eksternal, direkomendasikan.
Selama kehamilan, itu hanya mungkin jika efek terapi yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin (studi-studi yang terkontrol dan adekuat mengenai penggunaan selama kehamilan belum dilakukan). Anak-anak yang ibunya menerima dosis kortikosteroid yang signifikan selama kehamilan harus dimonitor secara ketat (kemungkinan adrenal). Pada wanita usia subur, kehamilan yang mungkin harus dikeluarkan sebelum memulai terapi, dan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan harus digunakan selama pengobatan..
Menyusui harus dihentikan selama pengobatan..
Pra-inhalasi beta-adrenostimulan memperluas bronkus, meningkatkan asupan obat dalam saluran pernapasan dan meningkatkan efek terapeutik obat.
Mengambil 200 mg ketoconazole sekali sehari meningkatkan konsentrasi plasma obat yang diberikan secara oral dalam dosis 3 mg rata-rata 6 kali. Ketika meresepkan ketoconazole 12 jam setelah mengambil obat, konsentrasi dalam plasma yang terakhir meningkat 3 kali lipat. Tidak ada informasi tentang interaksi tersebut dengan bentuk sediaan obat yang dihirup, namun, peningkatan yang nyata dalam konsentrasi obat dalam plasma harus diharapkan..
Induksi fenobarbital, fenitoin, rifampisin, dan oksidasi mikrosomal lainnya mengurangi efektivitas aksi sistemik GCS - obat (induksi enzim oksidasi mikrosomal).
Methandrostenolone, estrogen meningkatkan efek obat.
Di tempat yang sejuk terlindung dari panas dan api.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
2 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan pada paket.
Setiap ml mengandung 0,25 mg atau 0,5 mg budesonide.
Eksipien: disodium edetate, natrium klorida, polisorbat 80 (tween 80), asam sitrat anhidrat, natrium sitrat, air untuk injeksi.
BUDESONID Intel diindikasikan untuk perawatan:
laringitis subkordal berat (croup palsu), yang membutuhkan rawat inap.
Dosis obat BUDESONID Intel, suspensi untuk inhalasi, harus individual.
Dosis awal adalah:
Untuk anak-anak berusia 6 bulan dan lebih dari 12 tahun:
Dosis harian yang disarankan adalah 0,25-0,5 mg.
Pasien yang menerima terapi glukokortikosteroid oral dianjurkan untuk memulai dengan dosis harian awal yang lebih tinggi, misalnya, 1 mg. Dosis yang lebih tinggi (2 mg per hari) hanya dapat diresepkan secara singkat untuk anak-anak dengan asma berat.
Pasien dewasa dan lanjut usia
0,5-1 mg dua kali sehari. Jika perlu, dosis selanjutnya dapat ditingkatkan..
Dalam kasus di mana diperlukan untuk mencapai efek terapeutik yang lebih besar, adalah mungkin untuk meresepkan obat BUDESONID dosis tinggi Intel. Risiko pengembangan efek sistemik obat ini cukup rendah dibandingkan dengan yang diidentifikasi sebagai hasil terapi kombinasi dengan glukokortikosteroid oral..
Dosis pemeliharaan ditentukan secara individual. Segera setelah hasil klinis yang diinginkan diperoleh, dosis pemeliharaan harus dikurangi secara bertahap hingga minimum yang diperlukan untuk menghilangkan gejala secara efektif.
Munculnya efek yang diucapkan
Efek nyata dari pemantauan gejala asma selama pengobatan dengan BUDESONID Intel biasanya diamati dalam 3 hari setelah dimulainya terapi dengan obat, dan mencapai maksimum setelah 2-4 minggu.
Pasien yang menggunakan glukokortikosteroid oral (lihat juga hal. "Peringatan dan tindakan pencegahan khusus"):
Penggunaan obat BUDESONID Intel dapat menggantikan atau secara signifikan mengurangi dosis glukokortikosteroid oral, sambil mempertahankan kontrol yang efektif atas manifestasi asma bronkial.
Transisi dari pengobatan dengan glukokortikosteroid oral ke terapi dengan obat BUDESONID Intel, suspensi untuk inhalasi, harus dilakukan dengan latar belakang keadaan kesehatan pasien yang stabil. Dalam 10 hari, peningkatan dosis obat BUDESONID Intel diresepkan dalam kombinasi dengan dosis oral glukortikosteroid yang sebelumnya digunakan..
Setelah ini, dosis kortikosteroid oral harus dikurangi secara bertahap (misalnya, 2,5 mg prednisolon atau yang setara setiap bulan) ke dosis efektif minimum. Dalam banyak kasus, kortikosteroid oral dapat sepenuhnya diganti oleh BUDESONID Intel, suspensi inhalasi.
Untuk bayi baru lahir dan anak-anak dengan laringitis subkordal, dosis yang direkomendasikan adalah BUDESONID Intel 2 mg, dapat digunakan sekali atau dalam 2 dosis 1 mg dengan interval 30 menit. Dosis dapat diberikan kembali setiap 12 jam untuk maksimum 36 jam atau sampai perbaikan klinis..
BUDESONIDE Inteli, suspensi untuk inhalasi, dapat dicampur dengan larutan saline 0,9% dan lainnya, seperti terbutalin, salbutamol, fenoterol, asetilsistein, asam kromoglikat atau ipratropium bromide. Campuran yang dihasilkan harus digunakan dalam 30 menit.
Tabel 1 Rasio volume terhadap dosis obat BUDESONID Intel 0,25 mg / ml
| Volume obat BUDESONID Intel 0,25 mg / ml | Dosis dalam mg |
| 2 ml | 0,5 mg |
| 4 ml | 1 mg |
| 6 ml | 1,5 mg |
Tabel 2 Rasio volume terhadap dosis obat BUDESONIDE SUSPENSION 0,5 mg / ml
| 2 ml | 1 mg |
| 4 ml | 2 mg |
Petunjuk untuk penggunaan BUDESONID Intel dengan benar
Sebelum digunakan, kocok perlahan wadah dosis tunggal dengan gerakan rotasi. Pegang wadah tegak dan terbuka dengan memutar katup sayap sampai wadah terbuka. Tempatkan ujung terbuka wadah dosis tunggal dalam tangki nebulizer dan dorong perlahan.
Bilas mulut Anda secara menyeluruh setelah setiap kali digunakan untuk mencegah terjadinya infeksi jamur..
Saat menggunakan masker, Anda harus memastikan bahwa masker itu pas di wajah saat terhirup. Setelah menggunakan masker, bilas kulit dengan air untuk menghindari iritasi.
Sangat penting untuk mengajar pasien:
baca dengan cermat instruksi untuk penggunaan sistem nebulizer, yang terkandung dalam paket dengan masing-masing nebulizer
bersihkan dengan benar dan rawat nebulizer sesuai dengan instruksi pabriknya.
Ruang nebulizer harus dibersihkan setelah digunakan. Ruang nebulizer, corong atau masker dicuci, mengikuti instruksi pabrik, atau dengan air keran hangat menggunakan deterjen ringan.
Bilas dan keringkan nebulizer dengan baik dengan menghubungkan ruang ke kompresor atau katup saluran masuk udara..
Durasi inhalasi dan jumlah obat yang dipancarkan oleh nebulizer tergantung pada kecepatan aliran udara yang dihasilkan oleh kompresor dan pada volume pengisian nebulizer.
Secara in vitro, jumlah budesonide yang dilepaskan oleh nebulizer bervariasi antara 30-70% dari dosis nominal, tergantung pada jenis nebulizer dan kompresor yang digunakan..
Untuk mencapai pelepasan budesonide maksimum, diperlukan kompresor yang menghasilkan aliran udara 5 hingga 8 liter / menit dan volume pengisian nebulizer 2 hingga 4 ml. Studi in vivo telah menunjukkan bahwa dosis budesonide yang diterima oleh pasien sebagai akibat dari semprotan nebuliser bervariasi dari 11 hingga 22% dari dosis nominal..
Anak-anak disarankan untuk menggunakan masker wajah yang pas dan kencang pada wajah untuk mengoptimalkan dosis yang diberikan budesonide.
Nebulizer ultrasonik tidak boleh digunakan untuk pengobatan dengan BUDESONID Intel, suspensi inhalasi.
Hipersensitif terhadap budesonide atau salah satu komponen obat.
Peringatan dan tindakan pencegahan khusus
Budesonide tidak dimaksudkan untuk meredakan serangan asma akut secara cepat, yang membutuhkan penggunaan bronkodilator kerja singkat.
Dokter harus hati-hati mengevaluasi tingkat efektivitas pasien yang menggunakan bronkodilator kerja singkat atau peningkatan jumlah inhalasi dibandingkan dengan yang biasa. Dalam kasus ini, dokter harus mempertimbangkan kebutuhan untuk meningkatkan efektivitas terapi antiinflamasi, misalnya, dengan meningkatkan dosis budesonide yang diperoleh melalui inhalasi, atau dengan meresepkan terapi dengan glukokortikosteroid oral..
Kewaspadaan khusus harus diamati ketika pasien menolak terapi steroid oral, karena ada risiko disfungsi adrenal untuk jangka waktu yang lama. Pasien yang membutuhkan perawatan darurat dengan kortikosteroid dosis tinggi atau pengobatan jangka panjang dengan kortikosteroid inhalasi dosis tinggi mungkin berisiko. Pasien tersebut dapat menunjukkan tanda dan gejala kekurangan adrenal dalam situasi stres. Dalam kasus stres atau dalam kasus intervensi bedah, dianjurkan untuk melakukan terapi tambahan dengan kortikosteroid sistemik.
Ketika beralih dari kortikosteroid oral ke intel budesonide, pasien mungkin mengalami gejala yang diamati sebelumnya, seperti nyeri otot atau nyeri sendi. Dalam kasus yang jarang terjadi, kelelahan, sakit kepala, mual, dan muntah dapat terjadi, menunjukkan defisiensi GC sistemik. Dalam kasus ini, perlu untuk sementara meningkatkan dosis glukokortikosteroid oral..
Selama periode penghentian sementara pengobatan steroid oral, beberapa pasien mungkin mengalami gejala penekanan glukokortikosteroid sistemik, seperti nyeri pada sendi dan / atau otot, kelelahan dan depresi, meskipun mempertahankan atau bahkan meningkatkan fungsi pernapasan. Pasien tersebut harus disarankan untuk melanjutkan terapi dengan BUDESONID Intel, tetapi perlu untuk memantau adanya tanda-tanda obyektif dari kekurangan adrenal. Dalam hal deteksi kekurangan adrenal, dosis kortikosteroid sistemik harus sementara ditingkatkan dan transisi ke terapi dengan BUDESONID Intel harus dilakukan secara perlahan dan bertahap. Pada saat stres dan selama serangan asma yang parah, pasien yang mengganti steroid sistemik dengan terapi inhalasi mungkin memerlukan perawatan tambahan dengan kortikosteroid sistemik..
Ketika mengganti pengobatan dengan steroid sistemik untuk terapi inhalasi, reaksi alergi, seperti rhinitis dan eksim, yang sebelumnya dihentikan oleh steroid sistemik, kadang-kadang dapat terjadi. Gejala alergi ini harus dihilangkan dengan antihistamin dan / atau sediaan topikal..
Penurunan fungsi hati mempengaruhi ekskresi glukokortikosteroid, yang mengarah pada penurunan tingkat ekskresi dan paparan sistemik yang tinggi. Ini mungkin signifikan secara klinis pada pasien dengan gagal hati berat..
Sangat penting untuk menyadari kemungkinan efek samping sistemik..
Penggunaan bersamaan ketokonazol, inhibitor protease HIV, dan inhibitor CYP3A4 potensial lainnya harus dihindari. Jika ini tidak memungkinkan, interval waktu antara mengambil obat yang berinteraksi harus sebesar mungkin (lihat juga hal. "Interaksi dengan obat lain").
Dengan sangat hati-hati, obat harus diresepkan untuk pasien dengan TB paru aktif dan pasif, serta untuk pasien dengan infeksi jamur atau virus pada saluran pernapasan..
BUDESONID Intel harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan infeksi jamur dan virus (seperti campak dan cacar air), pada pasien dengan glaukoma dan katarak.
Kandidiasis oral dapat terjadi selama terapi kortikosteroid inhalasi. Infeksi ini mungkin memerlukan penunjukan terapi antijamur yang tepat, dan dalam beberapa kasus mungkin perlu untuk menunda pengobatan (lihat juga hal. "Metode penggunaan dan dosis").
Efek sistemik yang terkait dengan penggunaan kortikosteroid inhalasi dapat terjadi, khususnya ketika dosis tinggi diresepkan untuk waktu yang lama. Efek seperti itu kurang jelas dibandingkan dengan kortikosteroid oral. Efek samping yang mungkin terjadi termasuk perkembangan sindrom Cushing, termasuk wajah cushingoid, penekanan fungsi korteks adrenal, keterlambatan perkembangan pada anak-anak dan remaja, penurunan kepadatan mineral tulang, katarak, glaukoma, jarang gangguan psikologis dan perilaku, termasuk hiperaktif guimotomi, gangguan tidur. kecemasan, depresi, atau agresivitas (terutama pada anak-anak). Oleh karena itu, direkomendasikan bahwa dosis kortikosteroid inhalasi dikurangi dominan, di mana kontrol yang efektif atas manifestasi asma bronkial dipertahankan..
Seperti dalam kasus jenis perawatan inhalasi lainnya, setelah aplikasi, penyempitan bronkus (bronkospasme paradoks) dapat terjadi dengan kesulitan bernapas instan (sesak napas). Dalam hal ini, perlu segera menghentikan pengobatan dengan budesonide inhalasi, pasien harus diperiksa dan terapi alternatif akan diresepkan jika perlu.
Penggunaan Pediatrik
Anak-anak harus berhati-hati dengan BUDESONID Intel.
Dianjurkan untuk secara berkala memonitor pertumbuhan anak yang menjalani perawatan berkepanjangan dengan inhalasi kortikosteroid. Dalam kasus retardasi pertumbuhan, terapi harus ditinjau ke arah pengurangan dosis kortikosteroid inhalasi. Manfaat terapi kortikosteroid dan kemungkinan risiko terhambatnya pertumbuhan harus dievaluasi dengan cermat. Selain itu, perlu untuk mempertimbangkan arah pasien ke dokter spesialis paru-anak.
Tidak ada interaksi budesonide dengan obat lain yang digunakan dalam pengobatan asma bronkial.
Metabolisme budesonide terutama dimediasi oleh CYP3A4, salah satu isoenzim dari sitokrom p450. Oleh karena itu, inhibitor enzim ini, misalnya, ketoconazole dan itraconazole, dapat meningkatkan paparan sistemik budesonide beberapa kali (lihat bagian “Peringatan dan tindakan pencegahan khusus”). Karena kurangnya data untuk memastikan dosis yang diperlukan dalam kasus tersebut, tidak dianjurkan untuk menggabungkan obat-obatan di atas. Namun, jika kombinasi tersebut tidak dapat dihindari, maka Anda harus membuat interval sebanyak mungkin di antara dosis obat, dan mengurangi dosis budesonide. Karena terbatasnya jumlah data mengenai interaksi dosis tinggi budesonide ini, mungkin ada peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi plasma (rata-rata empat kali) dalam kasus itraconazole, 200 mg sekali sehari, bersamaan dengan inhalasi budesonide (dosis tunggal sama dengan 1.000 mcg).
Peningkatan konsentrasi budesonide dalam plasma darah, serta peningkatan efek kortikosteroid, tercatat pada wanita yang juga menggunakan kontrasepsi estrogen dan steroid selama masa pengobatan, sementara tidak ada efek dari kombinasi budesonide dengan dosis rendah kontrasepsi oral kombinasi..
Karena kemungkinan penghambatan fungsi adrenal, tes stimulasi ACTH untuk mendiagnosis kemungkinan insufisiensi hipofisis dapat memberikan hasil yang salah dalam menentukan nilai yang rendah..
Pada dosis yang direkomendasikan, simetidin memiliki efek kecil pada farmakokinetik budesonide yang diberikan secara oral, yang tidak signifikan secara klinis..
Fungsi reproduksi, kehamilan dan menyusui
Hasil penelitian dan pengalaman pasca pemasaran menunjukkan tidak adanya efek yang tidak diinginkan pada kesehatan janin / bayi baru lahir ketika menggunakan budesonide inhalasi selama kehamilan. Seperti obat lain, sebelum menggunakan budesonide selama kehamilan, perlu untuk mengevaluasi rasio manfaat untuk ibu dan risiko terhadap janin. Budesonide diekskresikan dalam ASI. Saat menggunakan budesonide dalam dosis terapi, efek pada anak tidak terdeteksi. Penggunaan budesonide selama menyusui dimungkinkan.
Terapi suportif dengan budesonide inhalasi (200 atau 400 mikrogram dua kali sehari) pada wanita dengan asma selama menyusui menyebabkan sedikit efek sistemik budesonide pada anak yang disusui.
Dalam studi farmakokinetik, dosis harian yang dihitung untuk bayi adalah 0,3% dari dosis ibu harian pada semua level dosis, dan konsentrasi rata-rata dalam plasma darah bayi adalah 1/600 dari konsentrasi yang diamati dalam plasma darah ibu, yang menunjukkan ketersediaan hayati oral lengkap. pada bayi. Konsentrasi Budesonide dalam sampel plasma bayi selalu di bawah batas kuantifikasi.
Berdasarkan data tentang penggunaan budesonide inhalasi, dan mengingat bahwa budesonide menunjukkan profil farmakokinetik linier dalam kisaran dosis terapeutik setelah pemberian dosis terapi hidung, inhalasi, oral dan dubur, diharapkan bahwa efek budesonide pada anak yang disusui rendah..
Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan bekerja dengan mekanisme
Budesonide tidak memengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan bekerja dengan mekanisme.
Studi klinis, laporan literatur, dan pengalaman pasca pemasaran menunjukkan bahwa efek samping yang tidak diinginkan berikut dapat terjadi:
Frekuensi dapat ditentukan sebagai berikut: sangat sering (≥1 / 10), sering (dari ≥1 / 100 hingga
Dalam kasus overdosis akut dengan obat BUDESONID, tidak ada manifestasi klinis..