Budesonide adalah glukokortikosteroid yang diresepkan untuk inhalasi pada penyakit Crohn, asma bronkial, dan penyakit obstruktif pada alat pernapasan. Obat ini melawan peradangan, mencegah pembentukan cairan dan menetralisir gejala alergi. Obat hormon ini digunakan secara ketat sesuai dengan instruksi..
Komposisi meliputi:
Dalam penampilan itu adalah cairan bening dengan sedikit warna kuning. Terkadang opalescence hadir..
Jika produk yang dibeli memiliki karakteristik lain, maka tidak dapat digunakan..
Budesonide tersedia sebagai bubuk untuk penggunaan inhalasi. Inhaler polimer dipasang pada setiap unit produk. Dengan itu, Anda dapat memberi dosis konsumsi zat aktif.
Budesonide digunakan pada kelainan paru yang cukup langka. Obat ini digunakan untuk mengobati proses patologis berikut:
Dalam proses patologis alat paru seperti pneumonia croup dengan etiologi infeksi atau lesi pada kedua paru, disarankan untuk meresepkan obat yang memengaruhi mikroorganisme patogen dan menghentikan edema mukosa..
Semua obat memiliki batasan penggunaan. Budesonide tidak terkecuali. Itu tidak dapat digunakan dalam kasus-kasus berikut:
Perhatian harus diperhatikan jika pasien beresiko dan ia telah didiagnosis menderita penyakit seperti:
Jika pasien memiliki salah satu penyakit di atas, maka sebelum digunakan, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda.
Setelah menggunakan obat, manifestasi yang tidak diinginkan berikut kadang-kadang dapat terjadi:
Kemungkinan komplikasi ini pada agen inhalasi jauh lebih rendah daripada bentuk lainnya. Pengisi adalah laktosa, yang mengandung protein susu. Mereka dapat mengarah pada pengembangan reaksi alergi jika pasien menderita intoleransi terhadapnya..
Semua komplikasi setelah pemberian diberikan oleh frekuensi kemunculannya pada pasien setelah digunakan..
Budesonide digunakan sesuai dengan semua rekomendasi pabrikan yang ditunjukkan dalam instruksi. Penting untuk membuka botol dengan hati-hati dan mengisi dengan sedikit nebulizer. Selanjutnya, proses inhalasi dilakukan sesuai dengan instruksi untuk perangkat yang digunakan..
Volume perjalanan tergantung pada beberapa faktor:
Untuk memastikan efek yang diinginkan dan mengurangi risiko komplikasi, penting untuk mengikuti rekomendasi:
Jika produk dalam bentuk bubuk, harus diencerkan dengan benar. Cara melakukannya tertulis dalam instruksi.
Budesonide untuk penghirupan harus digunakan sesuai dengan petunjuk penggunaan. Biasanya, tidak lebih dari dua prosedur diresepkan untuk 1-2 dosis. Dosis maksimum per hari adalah 1,6 mg untuk orang dewasa, 0,4 mg untuk anak-anak.
Ini adalah pedoman indikatif. Dokter memilih rejimen pengobatan tergantung pada penyakit dan kondisi umum tubuh. Perlu berkembang biak secara ketat sesuai dengan indikasi ini
Obat ini dikembangkan untuk mengobati patologi paru-paru, sehingga digunakan dengan cara khusus. Cukup banyak agen inhalasi yang diketahui, tetapi mereka semua serupa dalam jenis tindakan.
Semua obat dalam grup ini diberikan oleh nebulizer. Alat ini membantu mengontrol konsentrasi dan volume. Untuk menghentikan serangan penyakit paru-paru, satu porsi obat sudah cukup.
Budesonide asli untuk inhalasi dalam hal ini lebih nyaman digunakan. Formulir ini dipatenkan oleh produsen Rusia. Budesonide asli mengandung bubuk zat aktif. Kaset yang mengandung bahan harus dimasukkan ke dalam nebulizer, ketika dihirup, produk mencapai paru-paru.
Beberapa produsen menawarkan obat dalam bentuk aerosol. Nama yang diberikan kepada mereka mungkin berbeda, tetapi dalam semua hal zat aktif aktif adalah glukokortikosteroid. Karena itu, penting untuk mengingat dosis maksimum budesonide. Jika tidak, overdosis obat dapat terjadi..
Orang dewasa diizinkan menggunakan budesonide selama sekitar 15 hari. Tetapi hanya jika itu adalah perawatan intensif, yang terdiri dari menetralkan edema jaringan dan mengembalikan pertukaran gas di pohon bronkial. Setelah perawatan tersebut, pasien harus menahan diri dari inhalasi selama 10 hari. Setelah itu dimungkinkan untuk melakukan terapi pencegahan dengan menggunakan obat konsentrasi rendah.
Untuk pasien di bawah 16 tahun, larutan Budesonide untuk inhalasi tidak ditentukan. Setelah mencapai usia ini, Anda dapat melakukan prosedur dengan dosis dalam kisaran dari 0, 25 hingga 0, 5 mg obat.
Wanita yang memiliki bayi sebaiknya tidak menggunakan solusi inhalasi sama sekali. Ini hanya dapat dilakukan dalam keadaan darurat ketika ada ancaman terhadap kehidupan ibu dan janin serta analog yang aman tidak dapat digunakan. Untuk situasi seperti itu, 02, 25 -1 mg obat digunakan.
Anda tidak dapat secara mandiri memilih dosis dan durasi perawatan untuk anak-anak dan wanita hamil. Istilah terapi obat biasanya tidak lebih dari 10 hari.
Penting untuk menyimpan obat Budesonide dalam isolasi dari sinar matahari dengan kelembaban rendah, tidak dapat diakses oleh anak-anak. Suhu seharusnya tidak naik di atas 25 derajat.
Bubuk budesonide untuk inhalasi digunakan dalam waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan. Setelah tanggal pada paket, budesonide tidak boleh digunakan..
Apoteker memiliki hak untuk mengeluarkan obat hanya dengan resep dokter.
Harganya bervariasi di setiap rantai farmasi. Biaya rata-rata adalah sekitar 1.100 rubel.
Di antara agen inhalasi tersebut, budesonoid adalah yang paling diresepkan. Dalam kebanyakan kasus, ulasan penggunaannya positif..
Terlepas dari kenyataan bahwa pasien asma tidak dapat sepenuhnya disembuhkan, mereka merasakan kelegaan yang signifikan setelah menjalani perawatan. Obat ini membantu mencapai remisi jangka panjang..
Aplikasi topikal budesonide mengurangi timbulnya efek samping, yang sering terjadi selama pengobatan dengan glukokortikosteroid, seminimal mungkin..
Obat kadang-kadang dapat digunakan untuk wanita selama harapan seorang anak dalam kasus kebutuhan vital.
Satu-satunya minus adalah harganya, yang sedikit lebih tinggi dari analog.
Dengan semua karakteristik, obat ini mem-bypass analog. Tetapi ada risiko komplikasi. Karena itu, dokter meresepkan pengobatan dengan budesonide.
Budesonide asli: petunjuk penggunaan dan ulasan
Nama latin: Budesonid-nativ
Kode ATX: R03BA02
Bahan aktif: budesonide (Budesonide)
Pabrikan: Pharmstandard-UfaVITA OJSC (Rusia), Nativa LLC (Rusia)
Perbarui deskripsi dan foto: 07/08/2019
Harga di apotek: mulai 200 rubel.
Budesonide-asli - glukokortikosteroid (GCS) untuk penggunaan lokal.
Sebuah obat tersedia dalam bentuk solusi untuk inhalasi: cairan tidak berwarna atau agak kekuningan, sedikit opalescence mungkin (2 ml dalam botol kaca tidak berwarna, 10 botol dengan petunjuk penggunaan asli Budesonide ditempatkan dalam kotak kardus).
Komposisi 1 ml larutan:
Budesonide adalah kortikosteroid sintetis yang memiliki efek anti-alergi, anti-inflamasi dan imunosupresif pada bronkus..
Dalam studi in vitro pada model hewan, budesonide menunjukkan afinitas 200 kali lebih besar untuk reseptor glukokortikoid dan 1.000 kali lebih kuat efek anti-inflamasi daripada kortisol..
Budesonide asli meningkatkan pembentukan lipomodulin (penghambat fosfolipase A), menghambat pelepasan asam arakidonat dan menghambat sintesis produk metaboliknya [prostaglandin (Pg) dan siklik endoperoksida], menghambat migrasi makrofag dan pelepasan mediator inflamasi dari sel mast, mengurangi produksi ekotoksin dan inflamasi dari inflamasi. mencegah akumulasi ujung neutrofil, mengurangi pembentukan substansi chemotaxis dan intensitas proses infiltrasi.
Budesonide meningkatkan jumlah reseptor β-adrenergik "aktif". Menormalkan reaksi bronkus terhadap bronkodilator, yang mengurangi frekuensi penggunaannya. Meningkatkan transportasi mukosiliar. Mengurangi produksi lendir dan pembentukan dahak, edema mukosa bronkus, dan hiperresponsif saluran pernapasan, sehingga mengurangi keparahan gejala asma bronkial, frekuensi eksaserbasi penyakit dan frekuensi efek samping dibandingkan dengan penggunaan kortikosteroid sistemik..
Asli budesonide tidak menunjukkan aktivitas mineralokortikosteroid, dapat ditoleransi dengan baik dengan penggunaan jangka panjang. Dalam dosis terapi, hampir tidak ada efek sistemik.
Peningkatan fungsi paru diamati beberapa jam setelah inhalasi dosis tunggal. Efek terapeutik maksimum berkembang dalam 1-2 minggu, pada masing-masing pasien - setelah 4-6 minggu.
Dibandingkan dengan prednison dengan dosis 10 mg, budesonide yang digunakan dalam dosis yang direkomendasikan memiliki efek yang jauh lebih kecil pada fungsi adrenal..
1,2 l / mnt). Paruh (T½) - 2-3.6 jam.
Farmakokinetik budesonide berbanding lurus dengan besarnya dosis yang diberikan.
Perbedaan karakteristik budesonide-asli pada pasien dengan jenis kelamin yang berbeda, usia dan ras tidak diidentifikasi.
Tidak ada data pada parameter farmakokinetik budesonide pada pasien dengan gagal hati dan ginjal. Dengan penyakit hati, peningkatan durasi kehadiran obat dalam plasma darah mungkin terjadi. Efek budesonide tergantung dosis pada kandungan kortisol dalam plasma darah dan urin dicatat.
Larutan asli budesonide untuk inhalasi dikontraindikasikan pada anak di bawah 16 tahun dan semua pasien dengan hipersensitivitas terhadap komponennya.
Dengan hati-hati, obat tersebut harus digunakan pada pasien dengan infeksi bakteri, virus, dan jamur pada sistem pernapasan, TBC aktif paru-paru, sirosis, serta wanita hamil dan menyusui.
Larutan asli budesonide hanya dapat digunakan dengan nebulizer.
Dokter memilih dosis harian optimal secara individual. Jika tidak melebihi 1 mg, dapat dihirup sepenuhnya untuk 1 kali. Dosis yang lebih tinggi harus dibagi menjadi 2 aplikasi.
Dosis harian awal:
Pemeliharaan dosis harian:
Volume larutan yang diperlukan, tergantung pada dosis asli budesonide:
* Ini harus diencerkan dengan larutan natrium klorida 0,9% hingga volume 2 ml.
Setelah mencapai efek yang diinginkan, dosis dikurangi untuk semua pasien hingga minimum efektif, yang memungkinkan untuk mempertahankan keadaan stabil..
Perawatan suportif sebaiknya dilakukan pada dosis efektif terendah..
Jika diperlukan untuk mencapai efek terapi tambahan, daripada kombinasi dengan kortikosteroid oral, peningkatan dosis harian asli budesonide (hingga 1 mg) dapat direkomendasikan, karena dalam kasus ini risiko efek sistemik lebih rendah..
Ketika mentransfer pasien ke Budesonide-asli untuk inhalasi dari kortikosteroid oral, yang terakhir harus dibatalkan selama keadaan stabil. Selama 10 hari pertama, Budesonide-asli diresepkan dalam dosis tinggi pada saat yang sama dengan GCS oral dalam dosis biasa. Selama bulan berikutnya, dosis GCS secara bertahap (misalnya, 2,5 mg prednisolon atau analognya) dikurangi menjadi efektif minimum. Dalam banyak kasus, SCS dapat sepenuhnya ditinggalkan.
Larutan asli budesonide harus digunakan dengan nebulizer yang dilengkapi dengan corong dan masker khusus. Nebulizer dihubungkan ke kompresor untuk menciptakan aliran udara yang dibutuhkan (dalam kisaran 5 hingga 80 l / mnt). Volume pengisian harus 2-4 ml.
Aturan untuk menggunakan obat:
Reaksi yang merugikan berikut dapat terjadi pada bagian dari berbagai organ dan sistem tubuh (sesuai dengan frekuensi kejadiannya, mereka diklasifikasikan sebagai berikut: sering - dari ≥ 1/100 hingga 1/10 000 hingga
Dosis inhalasi aerosol, 200 mcg / dosis
Satu dosis mengandung
zat aktif adalah budesonide 0,20 mg,
eksipien: etanol, trioleat sorbitan, propelan 1,1,1,2-
Suspensi putih, ditempatkan di bawah tekanan dalam kaleng aluminium dengan metering valve.
Obat untuk pengobatan penyakit saluran napas obstruktif. Inhalansia lain untuk pengobatan penyakit saluran napas obstruktif. Glukokortikosteroid. Budesonide.
Kode ATX R03BA02
Farmakokinetik
Budesonide inhalasi cepat diserap. Setelah terhirup, sekitar 25-35% dari dosis yang diterima masuk ke paru-paru. Konsentrasi plasma puncak tercapai 30 menit setelah terhirup. Ketersediaan hayati sistemik dari obat ini adalah 39% dari dosis yang diminum.
Volume distribusi budesonide sekitar 3 L / kg. Pengikatan budesonide dengan protein plasma adalah 85-90%.
Setelah penyerapan, budesonide mengalami metabolisme intensif (lebih dari 90%) dari saluran pertama di hati dengan pembentukan metabolit dengan aktivitas glukokortikosteroid yang rendah. Aktivitas glukokortikosteroid dari metabolit utama 6-hydroxybudesonide dan 16ą-hydroxyprednisolone kurang dari 1% dari aktivitas glukokortikosteroid budesonide. Metabolisme terjadi menggunakan enzim CYP3A4.
Metabolit diekskresikan tidak berubah dalam urin (60%) dan dalam tinja.
Budesonide memiliki jarak sistemik yang tinggi (1,4 l / mnt). Farmakokinetik budesonide sebanding dengan besarnya dosis obat yang diberikan.
Farmakokinetik budesonide pada anak-anak: bioavailabilitas sistemik budesonide sama dengan pada orang dewasa.
Farmakokinetik pada pasien dengan gangguan fungsi hati (gagal hati): periode eliminasi budesonide meningkat.
Farmakodinamik
Budesonide adalah glukokortikosteroid anti-inflamasi topikal.
Mekanisme aksi glukokortikosteroid dalam pengobatan asma bronkial belum sepenuhnya dipahami. Efek antiinflamasi, seperti menghambat pelepasan mediator inflamasi dan respon imun yang dimediasi sitokin, mungkin yang paling penting. Afinitas zat aktif budesonide untuk reseptor glukokortikosteroid adalah 15 kali lebih tinggi daripada prednisolon..
Efek anti-inflamasi dimanifestasikan oleh penurunan tingkat obstruksi jalan napas pada tahap awal dan akhir dari reaksi alergi. Budesonide mengurangi aktivitas histamin dan metakolin dalam saluran pernapasan pasien hiperreaktif.
Obat ini memiliki efek pencegahan pada perjalanan asma bronkial dan tidak mempengaruhi manifestasi akut penyakit.
Efek tergantung dosis pada kandungan kortisol dalam plasma dan urin telah dibuktikan dengan budesonide. Dalam dosis yang direkomendasikan, obat ini memiliki efek yang secara signifikan lebih kecil pada fungsi adrenal daripada prednison dengan dosis 10 mg, seperti yang ditunjukkan dalam tes ACTH..
Obat ini digunakan untuk mencegah eksaserbasi asma bronkial; penggunaan dalam serangan akut tidak praktis.
Dosis Busonide, aerosol untuk inhalasi, dipilih secara individual.
Orang dewasa, termasuk orang tua dan anak-anak di atas 12 tahun: 200 mcg dua kali sehari (pagi dan sore). Untuk pengobatan eksaserbasi asma bronkial yang parah, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 1600 mcg.
Dosis harus dikurangi seminimal mungkin untuk mempertahankan kontrol asma yang baik..
Anak-anak usia 2 hingga 12 tahun: 200 hingga 800 mcg per hari, dalam dosis terbagi.
Busonide, aerosol untuk inhalasi, 200 mcg / dosis digunakan pada anak-anak dengan asma bronkial sedang hingga berat.
Dosis harus dikurangi seminimal mungkin untuk mempertahankan kontrol asma yang baik..
Busonide, aerosol untuk inhalasi tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak di bawah 2 tahun.
Busonide, aerosol untuk inhalasi, dapat menggantikan atau secara signifikan mengurangi dosis glukokortikosteroid oral.
Tidak ada data tentang penggunaan budesonide pada pasien dengan gagal ginjal atau gangguan fungsi hati. Dengan mempertimbangkan penghapusan budesonide karena biotransformasi di hati, peningkatan durasi obat pada pasien dengan sirosis berat dapat diharapkan.
Petunjuk penggunaan obat Busonid, aerosol dosis terukur untuk inhalasi:
Kocok inhaler tepat sebelum digunakan.
Pengujian inhaler:
Saat menggunakan inhaler untuk pertama kalinya, atau jika inhaler tidak digunakan selama setidaknya 7 hari, Anda perlu melakukan "tes semprot" dari inhaler.
Semprotkan 2 dosis ke udara (Gbr. 1).
1. Lepaskan tutup dari corong; Corong harus diperiksa untuk benda asing sebelum digunakan. Pastikan tabung sudah dimasukkan dengan penuh dan aman ke dalam drive (Gbr. 2).
2. Pegang inhaler tegak dengan ibu jari di alas. Tempatkan satu atau dua jari di ujung atas inhaler. Buang napas sepenuhnya melalui mulut, hembuskan udara sebanyak mungkin dari paru-paru. Setelah itu, masukkan corong inhaler ke dalam mulut di antara gigi (Gbr. 3).
3.Slip bibir Anda di sekitar corong (jangan menggigitnya) dan miringkan kepala Anda sedikit ke belakang. Mulailah dengan menghirup perlahan melalui mulut Anda. Dengan nafas yang dalam dan kuat melalui corong, tekan tabung untuk melepaskan satu dosis
4. Keluarkan inhaler dari mulut Anda dan tahan napas selama 10 detik atau sampai nyaman. Buang napas perlahan (Gbr. 5).
catatan:
Jika inhalasi lebih dari 1 dosis diperlukan, tunggu setidaknya satu menit untuk setidaknya satu menit dan ulangi langkah 2-5.
5. Setelah digunakan, tutup penutup corong. (Gbr. 6)
6. Bilas mulut Anda dengan air..
Berlatihlah di depan cermin untuk beberapa kali pertama. Jika Anda melihat "kabut" yang berasal dari bagian atas inhaler atau dari sudut mulut, ini berarti kegagalan teknis. Mulai lagi dari langkah 2. (Gbr. 7)
Untuk anak-anak:
Anak-anak harus menggunakan inhaler di bawah pengawasan orang dewasa seperti yang diarahkan oleh dokter mereka. (Gbr. 8)
Perawatan Inhaler:
Bersihkan corong secara teratur setidaknya 1 kali per minggu.
1. Tarik perlahan tabung logam dari badan plastik inhaler.
Lepaskan tutupnya dari corong.
2. Bilas wadah plastik dan penutup corong dengan hangat
3. Keringkan. Hindari panas berlebih..
4. Masukkan penutup tabung dan corong dengan benar.
Tolak untuk menggunakan inhaler dengan tabung setelah menggunakan jumlah dosis yang ditunjukkan pada paket.
Uji klinis, laporan, dan data literatur tentang pengalaman pasca pemasaran dengan budesonide, aerosol, telah mengungkapkan bahwa reaksi merugikan berikut dapat terjadi:
Kapsul dengan bubuk untuk inhalasi dengan tubuh transparan, tidak berwarna dan topi coklat gelap yang mengandung bubuk putih atau hampir putih; nomor ukuran 3.
| 1 dosis | |
| budesonide | 400 mcg |
Eksipien: laktosa monohidrat - hingga 25 mg.
Tubuh kapsul: karaginan - 0,6 mg, kalium asetat - 0,45 mg, air murni - 1,5 mg, hipromelosa - hingga 30 mg.
Kapsul penutup: karaginan - 0,4 mg, kalium asetat - 0,3 mg, air murni - 1 mg, pewarna besi oksida hitam (E172) - 0,1004 mg, pewarna besi oksida merah (E172) - 0,6024 mg, titanium dioksida (E171) - 0,1631 mg hypromellose - hingga 20 mg.
30 pcs - botol (1) - bungkus kardus.
30 pcs - botol (2) - bungkus kardus.
10 buah. - lecet (3) - bungkus kardus.
10 buah. - lecet (6) - bungkus kardus.
10 buah. - lecet (12) - bungkus kardus.
GCS. Ketika dihirup, ia memiliki efek anti-inflamasi, anti-alergi dan antiexudative, yang mengarah pada penurunan obstruksi bronkial. Mekanisme kerjanya adalah menghambat pelepasan mediator peradangan dan alergi, serta mengurangi reaktivitas saluran pernapasan terhadap aksinya. Selama pengobatan, fungsi pernapasan membaik, tingkat keparahan dan frekuensi sesak napas, serangan asma, dan batuk berkurang secara signifikan. Efek klinis maksimum berkembang setelah 1-2 minggu terapi.
Mekanisme pasti tindakan budesonide dalam pengobatan kolitis ulserativa belum sepenuhnya ditetapkan. Budesonide menghambat banyak proses inflamasi, termasuk produksi sitokin, aktivasi sel infiltrat inflamasi, dan ekspresi molekul adhesif pada sel endotel dan epitel. Pada dosis yang secara klinis konsisten dengan prednisone, budesonide menyebabkan penekanan yang lebih kecil pada aksis hipotalamus-hipofisis-adrenal dan memiliki efek yang lebih kecil pada penanda inflamasi..
Data dari studi farmakologis dan farmakokinetik klinis menunjukkan bahwa mekanisme aksi budesonide ketika diberikan secara oral didasarkan pada aksi lokal di usus.
Setiap ml mengandung 0,25 mg atau 0,5 mg budesonide.
Eksipien: disodium edetate, natrium klorida, polisorbat 80 (tween 80), asam sitrat anhidrat, natrium sitrat, air untuk injeksi.
BUDESONID Intel diindikasikan untuk perawatan:
laringitis subkordal berat (croup palsu), yang membutuhkan rawat inap.
Dosis obat BUDESONID Intel, suspensi untuk inhalasi, harus individual.
Dosis awal adalah:
Untuk anak-anak berusia 6 bulan dan lebih dari 12 tahun:
Dosis harian yang disarankan adalah 0,25-0,5 mg.
Pasien yang menerima terapi glukokortikosteroid oral dianjurkan untuk memulai dengan dosis harian awal yang lebih tinggi, misalnya, 1 mg. Dosis yang lebih tinggi (2 mg per hari) hanya dapat diresepkan secara singkat untuk anak-anak dengan asma berat.
Pasien dewasa dan lanjut usia
0,5-1 mg dua kali sehari. Jika perlu, dosis selanjutnya dapat ditingkatkan..
Dalam kasus di mana diperlukan untuk mencapai efek terapeutik yang lebih besar, adalah mungkin untuk meresepkan obat BUDESONID dosis tinggi Intel. Risiko pengembangan efek sistemik obat ini cukup rendah dibandingkan dengan yang diidentifikasi sebagai hasil terapi kombinasi dengan glukokortikosteroid oral..
Dosis pemeliharaan ditentukan secara individual. Segera setelah hasil klinis yang diinginkan diperoleh, dosis pemeliharaan harus dikurangi secara bertahap hingga minimum yang diperlukan untuk menghilangkan gejala secara efektif.
Munculnya efek yang diucapkan
Efek nyata dari pemantauan gejala asma selama pengobatan dengan BUDESONID Intel biasanya diamati dalam 3 hari setelah dimulainya terapi dengan obat, dan mencapai maksimum setelah 2-4 minggu.
Pasien yang menggunakan glukokortikosteroid oral (lihat juga hal. "Peringatan dan tindakan pencegahan khusus"):
Penggunaan obat BUDESONID Intel dapat menggantikan atau secara signifikan mengurangi dosis glukokortikosteroid oral, sambil mempertahankan kontrol yang efektif atas manifestasi asma bronkial.
Transisi dari pengobatan dengan glukokortikosteroid oral ke terapi dengan obat BUDESONID Intel, suspensi untuk inhalasi, harus dilakukan dengan latar belakang keadaan kesehatan pasien yang stabil. Dalam 10 hari, peningkatan dosis obat BUDESONID Intel diresepkan dalam kombinasi dengan dosis oral glukortikosteroid yang sebelumnya digunakan..
Setelah ini, dosis kortikosteroid oral harus dikurangi secara bertahap (misalnya, 2,5 mg prednisolon atau yang setara setiap bulan) ke dosis efektif minimum. Dalam banyak kasus, kortikosteroid oral dapat sepenuhnya diganti oleh BUDESONID Intel, suspensi inhalasi.
Untuk bayi baru lahir dan anak-anak dengan laringitis subkordal, dosis yang direkomendasikan adalah BUDESONID Intel 2 mg, dapat digunakan sekali atau dalam 2 dosis 1 mg dengan interval 30 menit. Dosis dapat diberikan kembali setiap 12 jam untuk maksimum 36 jam atau sampai perbaikan klinis..
BUDESONIDE Inteli, suspensi untuk inhalasi, dapat dicampur dengan larutan saline 0,9% dan lainnya, seperti terbutalin, salbutamol, fenoterol, asetilsistein, asam kromoglikat atau ipratropium bromide. Campuran yang dihasilkan harus digunakan dalam 30 menit.
Tabel 1 Rasio volume terhadap dosis obat BUDESONID Intel 0,25 mg / ml
| Volume obat BUDESONID Intel 0,25 mg / ml | Dosis dalam mg |
| 2 ml | 0,5 mg |
| 4 ml | 1 mg |
| 6 ml | 1,5 mg |
Tabel 2 Rasio volume terhadap dosis obat BUDESONIDE SUSPENSION 0,5 mg / ml
| 2 ml | 1 mg |
| 4 ml | 2 mg |
Petunjuk untuk penggunaan BUDESONID Intel dengan benar
Sebelum digunakan, kocok perlahan wadah dosis tunggal dengan gerakan rotasi. Pegang wadah tegak dan terbuka dengan memutar katup sayap sampai wadah terbuka. Tempatkan ujung terbuka wadah dosis tunggal dalam tangki nebulizer dan dorong perlahan.
Bilas mulut Anda secara menyeluruh setelah setiap kali digunakan untuk mencegah terjadinya infeksi jamur..
Saat menggunakan masker, Anda harus memastikan bahwa masker itu pas di wajah saat terhirup. Setelah menggunakan masker, bilas kulit dengan air untuk menghindari iritasi.
Sangat penting untuk mengajar pasien:
baca dengan cermat instruksi untuk penggunaan sistem nebulizer, yang terkandung dalam paket dengan masing-masing nebulizer
bersihkan dengan benar dan rawat nebulizer sesuai dengan instruksi pabriknya.
Ruang nebulizer harus dibersihkan setelah digunakan. Ruang nebulizer, corong atau masker dicuci, mengikuti instruksi pabrik, atau dengan air keran hangat menggunakan deterjen ringan.
Bilas dan keringkan nebulizer dengan baik dengan menghubungkan ruang ke kompresor atau katup saluran masuk udara..
Durasi inhalasi dan jumlah obat yang dipancarkan oleh nebulizer tergantung pada kecepatan aliran udara yang dihasilkan oleh kompresor dan pada volume pengisian nebulizer.
Secara in vitro, jumlah budesonide yang dilepaskan oleh nebulizer bervariasi antara 30-70% dari dosis nominal, tergantung pada jenis nebulizer dan kompresor yang digunakan..
Untuk mencapai pelepasan budesonide maksimum, diperlukan kompresor yang menghasilkan aliran udara 5 hingga 8 liter / menit dan volume pengisian nebulizer 2 hingga 4 ml. Studi in vivo telah menunjukkan bahwa dosis budesonide yang diterima oleh pasien sebagai akibat dari semprotan nebuliser bervariasi dari 11 hingga 22% dari dosis nominal..
Anak-anak disarankan untuk menggunakan masker wajah yang pas dan kencang pada wajah untuk mengoptimalkan dosis yang diberikan budesonide.
Nebulizer ultrasonik tidak boleh digunakan untuk pengobatan dengan BUDESONID Intel, suspensi inhalasi.
Hipersensitif terhadap budesonide atau salah satu komponen obat.
Peringatan dan tindakan pencegahan khusus
Budesonide tidak dimaksudkan untuk meredakan serangan asma akut secara cepat, yang membutuhkan penggunaan bronkodilator kerja singkat.
Dokter harus hati-hati mengevaluasi tingkat efektivitas pasien yang menggunakan bronkodilator kerja singkat atau peningkatan jumlah inhalasi dibandingkan dengan yang biasa. Dalam kasus ini, dokter harus mempertimbangkan kebutuhan untuk meningkatkan efektivitas terapi antiinflamasi, misalnya, dengan meningkatkan dosis budesonide yang diperoleh melalui inhalasi, atau dengan meresepkan terapi dengan glukokortikosteroid oral..
Kewaspadaan khusus harus diamati ketika pasien menolak terapi steroid oral, karena ada risiko disfungsi adrenal untuk jangka waktu yang lama. Pasien yang membutuhkan perawatan darurat dengan kortikosteroid dosis tinggi atau pengobatan jangka panjang dengan kortikosteroid inhalasi dosis tinggi mungkin berisiko. Pasien tersebut dapat menunjukkan tanda dan gejala kekurangan adrenal dalam situasi stres. Dalam kasus stres atau dalam kasus intervensi bedah, dianjurkan untuk melakukan terapi tambahan dengan kortikosteroid sistemik.
Ketika beralih dari kortikosteroid oral ke intel budesonide, pasien mungkin mengalami gejala yang diamati sebelumnya, seperti nyeri otot atau nyeri sendi. Dalam kasus yang jarang terjadi, kelelahan, sakit kepala, mual, dan muntah dapat terjadi, menunjukkan defisiensi GC sistemik. Dalam kasus ini, perlu untuk sementara meningkatkan dosis glukokortikosteroid oral..
Selama periode penghentian sementara pengobatan steroid oral, beberapa pasien mungkin mengalami gejala penekanan glukokortikosteroid sistemik, seperti nyeri pada sendi dan / atau otot, kelelahan dan depresi, meskipun mempertahankan atau bahkan meningkatkan fungsi pernapasan. Pasien tersebut harus disarankan untuk melanjutkan terapi dengan BUDESONID Intel, tetapi perlu untuk memantau adanya tanda-tanda obyektif dari kekurangan adrenal. Dalam hal deteksi kekurangan adrenal, dosis kortikosteroid sistemik harus sementara ditingkatkan dan transisi ke terapi dengan BUDESONID Intel harus dilakukan secara perlahan dan bertahap. Pada saat stres dan selama serangan asma yang parah, pasien yang mengganti steroid sistemik dengan terapi inhalasi mungkin memerlukan perawatan tambahan dengan kortikosteroid sistemik..
Ketika mengganti pengobatan dengan steroid sistemik untuk terapi inhalasi, reaksi alergi, seperti rhinitis dan eksim, yang sebelumnya dihentikan oleh steroid sistemik, kadang-kadang dapat terjadi. Gejala alergi ini harus dihilangkan dengan antihistamin dan / atau sediaan topikal..
Penurunan fungsi hati mempengaruhi ekskresi glukokortikosteroid, yang mengarah pada penurunan tingkat ekskresi dan paparan sistemik yang tinggi. Ini mungkin signifikan secara klinis pada pasien dengan gagal hati berat..
Sangat penting untuk menyadari kemungkinan efek samping sistemik..
Penggunaan bersamaan ketokonazol, inhibitor protease HIV, dan inhibitor CYP3A4 potensial lainnya harus dihindari. Jika ini tidak memungkinkan, interval waktu antara mengambil obat yang berinteraksi harus sebesar mungkin (lihat juga hal. "Interaksi dengan obat lain").
Dengan sangat hati-hati, obat harus diresepkan untuk pasien dengan TB paru aktif dan pasif, serta untuk pasien dengan infeksi jamur atau virus pada saluran pernapasan..
BUDESONID Intel harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan infeksi jamur dan virus (seperti campak dan cacar air), pada pasien dengan glaukoma dan katarak.
Kandidiasis oral dapat terjadi selama terapi kortikosteroid inhalasi. Infeksi ini mungkin memerlukan penunjukan terapi antijamur yang tepat, dan dalam beberapa kasus mungkin perlu untuk menunda pengobatan (lihat juga hal. "Metode penggunaan dan dosis").
Efek sistemik yang terkait dengan penggunaan kortikosteroid inhalasi dapat terjadi, khususnya ketika dosis tinggi diresepkan untuk waktu yang lama. Efek seperti itu kurang jelas dibandingkan dengan kortikosteroid oral. Efek samping yang mungkin terjadi termasuk perkembangan sindrom Cushing, termasuk wajah cushingoid, penekanan fungsi korteks adrenal, keterlambatan perkembangan pada anak-anak dan remaja, penurunan kepadatan mineral tulang, katarak, glaukoma, jarang gangguan psikologis dan perilaku, termasuk hiperaktif guimotomi, gangguan tidur. kecemasan, depresi, atau agresivitas (terutama pada anak-anak). Oleh karena itu, direkomendasikan bahwa dosis kortikosteroid inhalasi dikurangi dominan, di mana kontrol yang efektif atas manifestasi asma bronkial dipertahankan..
Seperti dalam kasus jenis perawatan inhalasi lainnya, setelah aplikasi, penyempitan bronkus (bronkospasme paradoks) dapat terjadi dengan kesulitan bernapas instan (sesak napas). Dalam hal ini, perlu segera menghentikan pengobatan dengan budesonide inhalasi, pasien harus diperiksa dan terapi alternatif akan diresepkan jika perlu.
Penggunaan Pediatrik
Anak-anak harus berhati-hati dengan BUDESONID Intel.
Dianjurkan untuk secara berkala memonitor pertumbuhan anak yang menjalani perawatan berkepanjangan dengan inhalasi kortikosteroid. Dalam kasus retardasi pertumbuhan, terapi harus ditinjau ke arah pengurangan dosis kortikosteroid inhalasi. Manfaat terapi kortikosteroid dan kemungkinan risiko terhambatnya pertumbuhan harus dievaluasi dengan cermat. Selain itu, perlu untuk mempertimbangkan arah pasien ke dokter spesialis paru-anak.
Tidak ada interaksi budesonide dengan obat lain yang digunakan dalam pengobatan asma bronkial.
Metabolisme budesonide terutama dimediasi oleh CYP3A4, salah satu isoenzim dari sitokrom p450. Oleh karena itu, inhibitor enzim ini, misalnya, ketoconazole dan itraconazole, dapat meningkatkan paparan sistemik budesonide beberapa kali (lihat bagian “Peringatan dan tindakan pencegahan khusus”). Karena kurangnya data untuk memastikan dosis yang diperlukan dalam kasus tersebut, tidak dianjurkan untuk menggabungkan obat-obatan di atas. Namun, jika kombinasi tersebut tidak dapat dihindari, maka Anda harus membuat interval sebanyak mungkin di antara dosis obat, dan mengurangi dosis budesonide. Karena terbatasnya jumlah data mengenai interaksi dosis tinggi budesonide ini, mungkin ada peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi plasma (rata-rata empat kali) dalam kasus itraconazole, 200 mg sekali sehari, bersamaan dengan inhalasi budesonide (dosis tunggal sama dengan 1.000 mcg).
Peningkatan konsentrasi budesonide dalam plasma darah, serta peningkatan efek kortikosteroid, tercatat pada wanita yang juga menggunakan kontrasepsi estrogen dan steroid selama masa pengobatan, sementara tidak ada efek dari kombinasi budesonide dengan dosis rendah kontrasepsi oral kombinasi..
Karena kemungkinan penghambatan fungsi adrenal, tes stimulasi ACTH untuk mendiagnosis kemungkinan insufisiensi hipofisis dapat memberikan hasil yang salah dalam menentukan nilai yang rendah..
Pada dosis yang direkomendasikan, simetidin memiliki efek kecil pada farmakokinetik budesonide yang diberikan secara oral, yang tidak signifikan secara klinis..
Fungsi reproduksi, kehamilan dan menyusui
Hasil penelitian dan pengalaman pasca pemasaran menunjukkan tidak adanya efek yang tidak diinginkan pada kesehatan janin / bayi baru lahir ketika menggunakan budesonide inhalasi selama kehamilan. Seperti obat lain, sebelum menggunakan budesonide selama kehamilan, perlu untuk mengevaluasi rasio manfaat untuk ibu dan risiko terhadap janin. Budesonide diekskresikan dalam ASI. Saat menggunakan budesonide dalam dosis terapi, efek pada anak tidak terdeteksi. Penggunaan budesonide selama menyusui dimungkinkan.
Terapi suportif dengan budesonide inhalasi (200 atau 400 mikrogram dua kali sehari) pada wanita dengan asma selama menyusui menyebabkan sedikit efek sistemik budesonide pada anak yang disusui.
Dalam studi farmakokinetik, dosis harian yang dihitung untuk bayi adalah 0,3% dari dosis ibu harian pada semua level dosis, dan konsentrasi rata-rata dalam plasma darah bayi adalah 1/600 dari konsentrasi yang diamati dalam plasma darah ibu, yang menunjukkan ketersediaan hayati oral lengkap. pada bayi. Konsentrasi Budesonide dalam sampel plasma bayi selalu di bawah batas kuantifikasi.
Berdasarkan data tentang penggunaan budesonide inhalasi, dan mengingat bahwa budesonide menunjukkan profil farmakokinetik linier dalam kisaran dosis terapeutik setelah pemberian dosis terapi hidung, inhalasi, oral dan dubur, diharapkan bahwa efek budesonide pada anak yang disusui rendah..
Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan bekerja dengan mekanisme
Budesonide tidak memengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan bekerja dengan mekanisme.
Studi klinis, laporan literatur, dan pengalaman pasca pemasaran menunjukkan bahwa efek samping yang tidak diinginkan berikut dapat terjadi:
Frekuensi dapat ditentukan sebagai berikut: sangat sering (≥1 / 10), sering (dari ≥1 / 100 hingga
Dalam kasus overdosis akut dengan obat BUDESONID, tidak ada manifestasi klinis..
PETUNJUK
untuk penggunaan medis obat
Deskripsi: cairan tidak berwarna atau agak kekuningan. Opalescence sedikit diizinkan.
Kode ATX: R03BA02
Farmakokinetik
Penyerapannya rendah. Setelah terhirup, 20-25% mencapai bronkus kecil, bagian dari dosis yang diterima di saluran pencernaan (GIT) diserap dan hampir sepenuhnya (90%) mengalami biotransformasi di hati menjadi metabolit yang tidak aktif. Ketersediaan hayati sistemik budesonide adalah 38% dari dosis yang diminum, dengan 1/6 dari nilai ini terbentuk dengan menelan bagian dari obat. Waktu timbulnya konsentrasi plasma maksimum adalah 15-45 menit setelah pemberian inhalasi. Komunikasi dengan protein plasma - 88%. Volume distribusi budesonide sekitar 3 L / kg. Ini memiliki izin sistem tinggi - 84 l / jam. Setengah hidup
2,8 jam, konsentrasi maksimum dalam plasma darah adalah 0,01 mmol / L. Ini diekskresikan melalui usus dalam bentuk metabolit - 10%, oleh ginjal - 70%.
Dengan hati-hati
Bentuk aktif dan tidak aktif dari tuberkulosis, infeksi jamur, bakteri dan virus pada sistem pernapasan, kehamilan, laktasi.
Dosis obat "Budesonide-pribumi" harus individual. Dosis awal pada orang dewasa untuk pengobatan AD dan COPD adalah 1-2 mg per hari. Dosis dengan perawatan pemeliharaan adalah 0,5 hingga 4 mg per hari. Setelah menerima efek, dosis dikurangi menjadi dosis efektif minimum yang diperlukan untuk mempertahankan keadaan stabil. Dalam beberapa kasus, pada pasien yang pengobatannya memerlukan pencapaian efek terapi cepat, dosis obat dapat ditingkatkan.
Jika pasien menggunakan GCS secara oral, transfer ke pengobatan dengan Budesonide-asli harus dilakukan dengan kesehatan pasien yang stabil, selama 10-14 hari inhalasi dan pemberian oral GCS dikombinasikan. Dalam 10 hari, dianjurkan untuk mengambil dosis tinggi asli-budesonide saat mengambil oral glukokortikosteroid dalam dosis yang dipilih. Di masa depan, dosis glukokortikosteroid oral harus dikurangi secara bertahap (misalnya, 2,5 mg prednisolon) ke tingkat serendah mungkin. Dalam banyak kasus, adalah mungkin untuk sepenuhnya menolak untuk mengambil glukokortikosteroid oral. Tidak ada data tentang penggunaan budesonide pada pasien dengan gagal ginjal atau gangguan fungsi hati. Karena penghapusan budesonide terjadi karena biotransformasi di hati, peningkatan durasi obat pada pasien dengan sirosis berat dapat diharapkan.
Anak-anak di atas 16 tahun: dosis awal 0,25-0,5 mg / hari. Jika perlu, dosis bisa ditingkatkan menjadi 1 mg / hari. Dosis pemeliharaan adalah 0,25-2 mg / hari.
Ketika meresepkan untuk pasien dengan sirosis, pemantauan lebih dekat diperlukan.
Obat ini digunakan dengan nebulizer. Botol berisi 1 dosis tunggal..
Petunjuk penggunaan
Buka botol dengan obat. Isi nebulizer melalui pembukaan atas dengan jumlah obat yang diperlukan. Nebulisasi sesuai dengan instruksi untuk jenis nebulizer yang digunakan..
Volume larutan budesonide yang dikirim ke paru-paru pasien menggunakan nebulizer adalah variabel dan tergantung pada beberapa faktor, termasuk yang berikut:
Ruang nebulizer harus dibersihkan setelah digunakan..
Cuci ruang nebulizer dan corong atau masker dengan air hangat, menggunakan deterjen ringan atau sesuai dengan instruksi pabrik..
Seringkali (> 1/100): batuk, mulut kering, suara serak, disfonia, iritasi selaput lendir rongga mulut dan faring, stomatitis candidal, selaput lendir kering faring, sakit kepala, mual.
Jarang (dosis tinggi obat dapat menyebabkan pengembangan efek samping sistemik, penipisan korteks adrenal, hiperglikemia, hipertensi arteri.
Interaksi dengan obat lain
Dalam pengobatan asma bronkial, Budesonide asli dikombinasikan dengan baik dengan agonis beta2-adrenergik, asam cromoglicic atau nedocromil, methylxanthines dan ipratropium bromide. Fenobarbital, fenitoin, rifampisin mengurangi efektivitas (induksi enzim hati mikrosomal). Methandienone, estrogen meningkatkan konsentrasi budesonide dalam plasma darah. Asupan 200 mg ketoconazole 1 kali per hari meningkatkan konsentrasi plasma budesonide yang diberikan secara oral dalam dosis 3 mg rata-rata 6 kali. Ketika meresepkan ketoconazole 12 jam setelah mengambil budesonide, konsentrasi dalam plasma yang terakhir meningkat 3 kali lipat. Tidak ada informasi tentang interaksi seperti itu dengan bentuk sediaan budesonide yang dihirup, namun demikian, peningkatan yang nyata dalam konsentrasi obat dalam plasma harus diharapkan..
Inhibitor potensial lain dari isozim CYP3A4, misalnya, itrakonazol, juga secara signifikan meningkatkan konsentrasi plasma budesonide. Obat ini dapat diencerkan dengan larutan natrium klorida 0,9%..
Di tempat yang kering dan gelap, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
3 tahun. Jangan gunakan lebih dari tanggal yang tertera pada paket.